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By H. P. Rang ; J.M. Ritter ; R. J. Flower ; G. Henderson

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Dependiendo de la localización de los puntos de unión, los empalmes pueden dar lugar a la inserción o la deleción de una o varias de las regiones codificadoras del ARNm, originando formas cortas o largas de la proteína. , 1999) y produce receptores con diferentes características de unión y mecanismos de transducción de señales, aunque todavía está por determinar su importancia farmacológica. Otro proceso que puede dar lugar a distintos receptores a partir del mismo gen es la edición del ARNm, que consiste en la sustitución de una base del ARNm por otra, lo que determina una pequeña variación de la secuencia de aminoácidos del receptor.

Un descubrimiento realizado por Katz y Miledi en 1972 permitió estudiar por primera vez las propiedades de cada uno de los canales iónicos accionados por receptores mediante el análisis del ruido. 5). Estas fluctuaciones se deben a que, en presencia de un agonista, A ACh 1nA Control 100 ms B Frecuencia de corte 42,5 Hz Potencia (A2 s) 10-21 10-22 surge un equilibrio dinámico entre los canales iónicos abiertos y cerrados. En estado de equilibrio, el porcentaje de apertura es igual al de cierre, aunque de un momento a otro el número de canales abiertos fluctúa aleatoriamente en torno a la media.

Esto se observó por primera vez en el músculo cardíaco, pero actualmente se cree que la interacción directa proteínas G-canal puede ser bastante general (véase Wickham y Clapham, 1995). Los primeros ejemplos se obtuvieron a partir de estudios con canales de potasio. Se sabe que en el músculo cardíaco, por ejemplo, los receptores muscarínicos de acetilcolina favorecen la permeabilidad del K+ (hiperpolarizando así las células e inhibiendo la actividad eléctrica; véase capítulo 18). En las neuronas existen mecanismos semejantes, mientras que numerosos fármacos inhibidores como los analgésicos opiáceos reducen la excitabilidad mediante la apertura de los canales de potasio (véase capítulo 41).

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